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靶向蛋白降解(Targeted protein degradation, TPD)是一种新兴的治疗方式，其通路大体分为泛素-蛋白酶体系统、内体-溶酶体系统以及自噬-溶酶体系统，TPD相对于传统小分子靶向治疗是极具潜力的药物发现及疾病治疗手段。
2001年，Deshaies与Crews首次提出泛素-蛋白酶体系统降解靶蛋白的蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）的概念，它们是由两个配体组成的异双功能小分子，一个配体招募并结合蛋白质（POI），另一个与E3泛素连接酶结合，从而形成“三体”聚合物，诱导POI的泛素化，随后被泛素-蛋白酶体系统(UPS)降解，PROTAC还可被循环利用，靶向POI的其他拷贝（图1）。2008年，Crews教授团队设计出基于E3连接酶MDM2的首个小分子PROTAC，可用于降解雄激素受体（AR），这一发现是该领域发展的一个重要里程碑，从那以后，科学家们相继研发出大量可降解不同靶蛋白的PROTAC分子，2019年，PROTAC分子ARV-110和ARV-471首次进入Ⅰ期临床实验，2020年，针对两种既定癌症靶点（雌激素受体ER和AR）的PROTAC分子被首次验证成功（图2），使得TPD领域更加壮大，逐渐从学术界走向工业界，许多公司已在探索PROTAC临床前和早期临床开发计划。
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